পেজ_ব্যানার

পণ্য

সুনিতিনিব (CAS# 557795-19-4)

রাসায়নিক সম্পত্তি:

আণবিক সূত্র C22H27FN4O2
মোলার ভর 398.47
ঘনত্ব 1.2
গলনাঙ্ক 189-191° সে
বোলিং পয়েন্ট 572.1±50.0 °C (আনুমানিক)
ফ্ল্যাশ পয়েন্ট 299.8℃
দ্রাব্যতা 25°C: DMSO
বাষ্পের চাপ 3.13E-23mmHg 25°C এ
চেহারা স্ফটিক পাউডার
রঙ হলুদ থেকে গাঢ় কমলা
pKa 8.5 (25℃ এ)
স্টোরেজ কন্ডিশন 2-8°C
এমডিএল MFCD08273555
ইন ভিট্রো অধ্যয়ন সুনিটিনিব কিট এবং FLT-3 প্রতিরোধে কার্যকর। সুনিটিনিব হল VEGFR2 (Flk1) এবং PDGFRβ এর একটি কার্যকর ATP প্রতিযোগিতামূলক প্রতিরোধক, KI হল যথাক্রমে 9 nM এবং 8 nM, VEGFR2 এবং PDGFR-এর উপর কাজ করা FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, এবং এর চেয়ে বেশি কার্যকর। src নির্বাচনীতা 10 গুণ বেশি ছিল। VEGFR2 বা PDGFRβ প্রকাশকারী সিরাম-ক্ষুধার্ত NIH-3T3 কোষগুলিতে, সুনিটিনিব যথাক্রমে 10 nM এবং 10 nM এর IC50 সহ VEGF-নির্ভর VEGFR2 ফসফোরিলেশন এবং PDGF-নির্ভর PDGFRβ ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয়। PDGFRβ বা PDGFRα অতিরিক্ত এক্সপ্রেস করে NIH-3T3 কোষগুলির জন্য, সুনিটিনিব যথাক্রমে 39 nM এবং 69 nM এর IC50 সহ VEGF দ্বারা প্ররোচিত বিস্তারকে বাধা দেয়। সুনিটিনিব বন্য ধরনের FLT3, FLT3-ITD, এবং FLT3-Asp835 ফসফোরিলেশনকে বাধা দেয় যথাক্রমে 250 nM, 50 nM এবং 30 nM এর IC50 এর সাথে। সুনিটিনিব যথাক্রমে 8 nM এবং 14 nM এর IC50 সহ MV4;11 এবং OC1-AML5 কোষের বিস্তারকে বাধা দেয় এবং ডোজ-নির্ভর পদ্ধতিতে অ্যাপোপটোসিসকে প্ররোচিত করে।
ভিভো স্টাডিতে ভিভোতে VEGFR2 বা PDGFR-এর ফসফোরিলেশনের উল্লেখযোগ্য, নির্বাচনী বাধা এবং সংকেতের সাথে সামঞ্জস্যপূর্ণ, সুনিটিনিব (20-80 mg/kg/day) বিভিন্ন টিউমার জেনোগ্রাফ্ট মডেলের জন্য দায়ী দেখানো হয়েছে, যার মধ্যে HT-29,A431,Colo205, h -460, SF763T,C6,A375, বা MDA-MB-435 ব্যাপকভাবে শক্তিশালী ডোজ-নির্ভর অ্যান্টিটিউমার কার্যকলাপ প্রদর্শন করেছে। 21 দিনের জন্য 80 মিলিগ্রাম/কেজি/দিনের ডোজ সুনিটিনিবের ফলে 8 টি ইঁদুরের মধ্যে 6 টি টিউমার সম্পূর্ণ রিগ্রেশন হয়েছে এবং চিকিত্সা শেষে, 110-দিনের পর্যবেক্ষণ সময়কালে টিউমারগুলি পুনরুত্থিত হয়নি। সুনিটিনিবের দ্বিতীয় রাউন্ডের চিকিত্সা টিউমারের বিরুদ্ধে এখনও কার্যকর ছিল, তবে চিকিত্সার প্রথম রাউন্ড থেকে পুরোপুরি পুনরুদ্ধার হয়নি। সুনিটিনিব চিকিত্সার ফলে টিউমার এমভিডিতে উল্লেখযোগ্য হ্রাস পেয়েছে, যা SF763T গ্লিওমাসে ~ 40% হ্রাস পেয়েছে। SU11248 চিকিত্সার ফলে লুসিফেরেজ-প্রকাশকারী PC-3M জেনোগ্রাফ্টের অতিরিক্ত টিউমার বৃদ্ধি সম্পূর্ণরূপে বাধা হয়ে দাঁড়ায়, যদিও টিউমারের আকারে কোনো হ্রাস ঘটেনি। একটি FLT3-ITD অস্থিমজ্জা প্রতিস্থাপন মডেলে, সুনিটিনিব চিকিত্সা (20 mg/kg/day) উল্লেখযোগ্যভাবে সাবকুটেনিয়াস MV4;11 (FLT3-ITD) জেনোগ্রাফ্টের বৃদ্ধি এবং দীর্ঘকাল বেঁচে থাকাকে বাধা দেয়।

পণ্য বিস্তারিত

পণ্য ট্যাগ

নিরাপত্তা বিবরণ 24/25 - ত্বক এবং চোখের সাথে যোগাযোগ এড়িয়ে চলুন।
এইচএস কোড 29337900

 

ভূমিকা

সুনিটিনিব হল একটি মাল্টি-টার্গেটেড RTK ইনহিবিটর যা VEGFR2 (Flk-1) এবং PDGFRβ কে 80 nM এবং 2 nM এর IC50 এর সাথে লক্ষ্য করে এবং সি-কিটকেও বাধা দেয়।


  • পূর্ববর্তী:
  • পরবর্তী:

  • এখানে আপনার বার্তা লিখুন এবং আমাদের পাঠান